Nyckelskillnad - Alteplase vs Tenecteplase
Hjärtinfarkt (MI) är ett kardiovaskulärt tillstånd orsakat på grund av blockering av artärer. Blockeringen är ofta ett resultat av en blodpropp som bildas genom trombocytaggregation orsakad av trombos. Det finns olika läkemedel som används för att behandla detta tillstånd som har en trombolytisk aktivitet. Alteplase och Tenecteplase är två sådana läkemedel som används för att behandla MI och för att avlägsna blodproppar. Båda läkemedlen är vävnadsplasminogenaktivatorer. Huvudskillnaden mellan Alteplase och Tenecteplase är mekanismen för produktion av läkemedlet. Alteplas produceras genom glykosylering av ett serinproteas medan tenecteplas produceras genom komplementär DNA (cDNA) modifiering av vävnadsplasminogenaktivatorn genom glykosylering vid olika baser.
INNEHÅLL
1. Översikt och nyckeldifferens
2. Vad är Alteplase
3. Vad är Tenecteplase
4. Likheter mellan Alteplase och Tenecteplase
5. Jämförelse sida vid sida - Alteplase vs Tenecteplase i tabellform
6. Sammanfattning
Vad är Alteplase?
Alteplase, även känd som Tissue plasminogen activator (TPA), är ett godkänt läkemedel av Food and Drug Administration (FDA). Dess molekylvikt är cirka 70 kDa. Alteplas är ett serinproteas som produceras genom att modifiera proteinet genom glykosylering. Alteplase har två huvudformer baserat på antalet kedjor det har; tvåkedjig form och enkedjig form. Den existerar ursprungligen i formen med en kedja, men när den väl utsätts för fibrin omvandlas den till dess dimer eller tvåkedjig form.
Verkningsmekanismen baseras på egenskapen hos fibrinolys. Alteplas en gång administrerat, binder till fibrinnätverket i blodproppen och aktiverar plasminogen för att producera mer plasmin. Plasmin har i sin tur förmågan att förnedra fibrin-nätverket. Sålunda bryts ned blodproppen eller tromben.
Bindning av alteplas till fibrin sker via Kringle 2-domänen och den fingerliknande domänen hos fibronektinproteinet. När plasminogen väl har aktiverats kan Alteplas klyva Arginin / Valine-bindningen för att bryta ned plasminogenen.
Figur 01: Hjärtinfarkt
Alteplase används främst för att rensa blodproppar under akut hjärtinfarkt och andra kardiovaskulära tillstånd. Dessutom används Alteplase också för att rensa blodproppar i katetrar. Alteplase utsätts också för allergiska tillstånd och om det tas i överdos kan blodproppshämmningen hämmas och kan leda till kraftig blödning.
Vad är Tenecteplase?
Tenecteplase är också ett läkemedel som fungerar som en vävnadsplasminogenaktivator och godkänns av FDA. Molekylvikten för Tenecteplase är cirka 70 kDa. Tenecteplase-strukturen är ganska komplex. Detta genetiskt modifierade proteinläkemedel modifieras vid flera rester genom glykosylering. Tre aminosyrasubstitutioner under rekombinationsprocessen kan identifieras.
- Ersättning av treonin 103 med asparagin (Thr103Asn)
- Kringledomän 1 - Substitution av Asparagine 117 med glutamin (Asn117Gln)
- Proteasdomän - Tetra alaninsubstitution
Eftersom dessa ökar proteinets polaritet ökar dessa modifieringar läkemedlets förmåga att rensa plasma lättare och därigenom öka läkemedlets stabilitet. Dessa modifieringar ökar också halveringstiden för läkemedlet. Den huvudsakliga vägen för eliminering av läkemedel kan ske via levern. Tenecteplas verkar på plasminogenen och bryter ned plasminogenen för att bilda plasmin, vilket i sin tur kommer att starta den trombolytiska aktiviteten för nedbrytning av tromben eller blodproppen. Tenecteplas binder vid kringle 2-domänen och klyver vid Arginin / valinbindningen för att bryta ned plasminogen.
Detta läkemedel administreras intravenöst. Det kan ge biverkningar och leda till blödningskomplikationer. Därför är det mycket viktigt att administrera den exakta dosen.
Vad är likheterna mellan Alteplase och Tenecteplase?
- Båda fungerar som vävnadsplasminogenaktivatorer och är involverade i fibrinolys
- Båda läkemedlen resulterar i nedbrytning av tromben, som kallas trombolys.
- Båda läkemedlen är proteaser modifierade genom glykosylering.
- Båda läkemedlen har en molekylvikt närmare 70 kDa.
- Båda läkemedlen administreras intravenöst.
- Båda läkemedlen binder vid kringle 2-domänen av fibrin och klyver vid Arginin / Valin-bindningen.
- Båda läkemedlen utsöndras genom levern genom avgiftningsprocessen.
- Båda läkemedlen kan leda till komplikationer och överdriven blödning om fel dosering administreras.
Vad är skillnaden mellan Alteplase och Tenecteplase?
Skilja artikeln mitt före bordet
Alteplase vs Tenecteplase |
|
| Alteplas är en vävnadsplasminogenaktivator som är ett glykosylerat serinproteas. | Tenecteplas är en vävnadsplasminogen som modifieras via glykosylering i tre fall vilket resulterar i aminosyrasubstitutioner. |
| Specificitet för fibrin | |
| Alteplas har jämförelsevis låg specificitet för fibrin än Tenecteplase. | Tenecteplase har hög specificitet för fibrin. |
| Halveringstid | |
| Alteplase har jämförelsevis mindre halveringstid än Tenecteplase. | Tenecteplase har en längre halveringstid. |
Sammanfattning - Alteplase vs Tenecteplase
Både Alteplase och Tenecteplase är vävnadsplasminogenaktivatorer som binder till fibrin-nätverket och aktiverar plasminogennedbrytning. Således är båda läkemedlen proteaser. Alteplas modifieras genom glykosylering och är ett serinproteas. Tenecteplas modifieras i tre nivåer genom glykosylering. Båda läkemedlen är involverade i behandling av akut hjärtinfarkt och i att rensa blodproppar. Därför kan ett överskott av dessa läkemedel leda till ökad trombolys som leder till kraftig blödning. Således bör man vara försiktig med att administrera läkemedlet till patienter med onormala kardiovaskulära komplikationer. Detta är skillnaden mellan Alteplase och Tenecteplase.
Ladda ner PDF-versionen av Alteplase vs Tenecteplase
Du kan ladda ner PDF-versionen av den här artikeln och använda den för offlineändamål enligt citat. Ladda ner PDF-version här Skillnaden mellan Alteplase och Tenecteplase
